Американские фармацевты разработали болеутоляющее средство на базе морфина, которое может эффективно «выключать» боль, но не вызывает наркотической зависимости, сообщает MIT Technology Review.
Опиоидные препараты, в частности морфин, широко применяются в медицине, поскольку обладают мощным обезболивающим эффектом. Однако они могут вызывать привыкание и наркотическую зависимость — молекулы опиодов «связываются» с опиоидными рецепторами центральной нервной системы, воздействуют на центры удовольствия в мозге и приводят к выбросу «гормона удовольствия» — дофамина.
Воздействие наркотика выключает производство собственных эндогенных опиоидов, например, эндорфинов, и человек постепенно перестает испытывать удовольствие без наркотика, а потом и просто чувствовать себя хорошо.
«Исследователи пытались оставить полезные обезболивающие действия опиоидов и избавиться от побочных эффектов. Это задача, которая пока не решена», — говорит медицинский химик Джейн Олдрич (Jane Aldrich) из университета Канзаса.
Фармацевты из компании Nectar Therapeutics попытались создать «ненаркотический наркотик», добавив к молекуле морфина дополнительную молекулярную «ветку». В результате модифицированная молекула морфина стала значительно медленнее проходить сквозь гематоэнцефалический барьер — систему, которая не пропускает из крови в мозг токсичные вещества.
«Зависимость от опиоидов тем мощнее, чем быстрее они проникают в мозг», — поясняет Стив Доберстайн (Steve Doberstein), научный директор Nectar Therapeutics.
Однако медленный темп проникновения в мозг не влияет на обезболивающий эффект, он остается прежним. Таким образом ученым удалось лишить морфин наркотического эффекта, оставив обезболивающий.
«Вы можете получить очень хорошее обезболивание, если опиоиды медленно проникают в мозг и не вызывают выброса дофамина. Их можно разделить», — отмечает медицинский директор Роб Медв (Rob Medve).